Synthese de nouveaux complexes derives d'aminophosphonate

The chemistry of complexes has been the subject of several researches. Among them, that concerning the complexation of metal ions by organic molecules; Schiff bases. These ligands can be in the form of different types having coordinated sites of varying nature and defined as a set of chemical products comprising one or more imine groups. They are widely used in medicine for the treatment of several diseases, in biology and industry in the fight against corrosion

Conception et synthèse de Nouveaux anticancereux de la famille des organophosphorés

Les composés organophosphorés sont de plus en plus présents dans la chimie organique moderne en raison de leur utilisation dans des domaines variés tels que les domaines biologique, thérapeutique et agricole. Ces dérivés présentent également un grand intérêt en synthèse organique par leur emploi comme précurseurs ou comme auxiliaires chiraux. Ces dernières années, une attention particulière a été portée à la synthèse des α-aminophosphonates et des acides α-aminophosphoniques ainsi que les hétérocycles phosphorylés qui sont connus comme analogues aux acides aminés ce qui leur donne un spectre d’activité antitumoral, antibactérien, inhibiteur de la transcriptase inverse du virus VIH, antidépresseur et anticancéreux.

Synthèse, Activité Biologique et Complexation de Nouveaux Dérivés de Sulfonamide et Phosphonate

Les travaux de recherche de cette thèse s'articulent autour de la préparation de nouveaux dérivés de sulfonamide et phosphonate et l'étude de leurs activités biologique (antibactérienne, anticancéreuse et antifongique). La première partie vise la préparation des divers sulfonamides à partir des amines et aminoesters. La seconde partie de ce mémoire consiste à préparer des phosphonates par des réactions multicomposants en utilisant les aldehydes et les sulfonamides. La troisième partie concerne l'étude structurale de ces deux séries (RMN, Masse, IR et RX). La quatrième partie concerne la complexation de métaux de transitions par les molécules synthétisées précédemment. La dernière partie de ce travail, vise l’évaluation biologique de tous les composés synthétisés.

Synthèse et étude par modélisation moléculaire de nouveaux dérivés de phosphonate et sulfonamide

Nous avons effectué une étude théorique par modélisation moléculaire et SAR des nouveaux dérivés synthétisés des oxazaphosphinanes. Pour cette étude nous avons utilisés le logiciel gaussien. 09 appliquant la méthode DFT B3LYP/6 -31G (d) afin d’optimiser les molécules et calculés les descripteurs qui nous renseigne sur la stabilité, la réactivité et l’activité biologique de ces dérivés.

Etude Théorique, Analyse Bioinformatique et Activité Biologique de Nouvelles Molécules Synthétiques et Naturelles

Les travaux de recherche de cette thèse s'articulent autour de la préparation de nouveaux dérivés de sulfonamide et phosphonate et l'étude de leurs activités biologique (antibactérienne, anticancéreuse et antifongique).

Synthèse et activité anticancéreuse de nouvelles molécules contenant le sulfonamide et phosphonate

L’intérêt pharmacologique des sulfamidophosphonates et des N-sulfonylphatalimides Le développement de recherche des médicaments anticancéreux, les nouvelles cibles thérapeutiques, notamment, les protéines enzymatiques (kinases) La modélisation moléculaire par des méthodes basées sur la DFT (Density Functional Theory)

SYNTHESE ET ACTIVITE ANTIBACTERIENNE D’UNE NOUVELLE CLASSE D’OXAZOLIDINONES CONTENANT LE GROUPEMENT SULFONYLE

Au cours de ce travail, nous avons développé la synthèse d’une nouvelle série d’oxazolidinoes modifiées à partir de l’isocyanate de chlorosufonyle. L’utilisation d’un alcool prochiral, le 1,3-dichloropropan-2-ol conduit à la formation des carboxylsulfamides. La cyclisation intramoléculaire dans des conditions douces permet l’accès aux 5- chlorométhyl oxazolidinones. Nous avons également réalisé la synthèse d’une nouvelle série des N, N’- acylsulfonamides bis-oxazolidin-2-ones en deux étapes : carbamoylation, sulfamoylation à partir de l'isocyanate de chlorosulfonyle, L-lactate d'éthyle et l'oxazolidinone chirale. Nous avons testé deux molécules de cette série sur la croissance et la viabilité de deux types des cellules lymphocytaires et parasitaires qui montrent la présence d’un effet cytotoxique relativement faible.

Synthèse de nouveaux N-acylsulfonamides et N-Sulfamoyloxazolidinones ; Activité antibactérienne

Les dérivés d’oxazolidinones et des sulfonamides sont l’un des points de départ préférés de la chimie médicinale pour élaborer de nouvelles molécules ayant des activités biologiques intéressantes, ils ont montré d’excellents résultats en bactériologie clinique au cours de ces 30 dernières années. Dans la première partie de ce travail la candidate a présenté deux chapitres, le premier concerne l’étude bibliographique sur l’intérêt biologique et chimique des oxazolidinones et N-sulfamoyloxazolidinones, ainsi que les différentes méthodes d’accès à ces dérivés.

SYNTHESE ET ACTIVITE TOXICOLOGIQUE DES COMPOSES AZOTES CONTENANT LE GROUPEMENT PHOSPHONATE

Ces travaux entrent dans le cadre de la recherche et l’amélioration des propriétés chimiques et biologiques des molécules contenant le motif phosphonate L’introduction des groupements phosphonates dans différentes molécules organiques joue un rôle important en chimie du phosphore. Au cours de ce travail, nous avons développé la synthèse d’une nouvelle série d’amidophosphonates à partir d’aminoesters préalablement choisis, par différentes méthodes : réaction d’Arbuzov, réaction de Becker et par une réaction de couplage en utilisation l’agent activant « BOP ».

SYNTHESE DES NOUVEAUX CYCLOSULFAMIDES CONTENANT LE MOTIF PHOSPHONATE. EVALUATION ANTIBACTERIENNE

Dans la première partie nous avons développé la synthèse des nouvelles séries de sulfamides symétriques et cyclosulfamides modifiés à partir de chlorure de sulfuryle. Nous avons établi que le SO2Cl2 est un réactif de choix pour l'introduction du motif sulfamides dans des molécules bioactives. Les cyclosulfamides ont été préparés en deux étapes (duplication et cyclisation) à partir des amines primaires et les halogéno-alkylamines, suivi d’une cyclisation intermoléculaire avec le dibromoéthane.

SYNTHESE DENOUVEAUXN-ACYLSULFONAMIDES,N-SULFONYLIMINES ET PHOSPHONOMETHYLSULFONAMIDES. ACTIVITE ANTIBACTERIENNEET MODELISATIONMOLECULAIRE

Aux cours de ce travail,nous avons développé la synthèse de nouveaux sulfonamides,N-acylsulfonamides,N-sulfonylimines et phosphonométhylsulfonamides. Les carboxylsulfonamides ont été préparés en deux étapes (carbamoylation etsulfamoylation)à partir de l’isocyanate de chlorosulfonyle, tertiobutanolet aminesprimaires.La déprotection de groupement Boc des carboxylsulfonamides synthétisés a étéréalisée dans l’eau pour obtenir les sulfonamidesavec de bons rendements.

synthèse multicomposante des nouveaux dérivés hétérocycliques contenant les motifs phosphonate et sulfonamide. Évaluation anticancéreuse.

les phosphonates constituent la famille des anticancéreuses la plus importante. les molécules possédant le motif sulfonamide ont vu des applications en tant qu'agents antibactériens, l'association de ces deux motifs important peut améliorer l'activité biologique de cette famille.

Synthèse et évaluation biologique des nouveaux amidophosphonates et acylsulfonamides. Modélisation moléculaire

développement de nouvelles stratégies de synthèse des biomolécules en utilisant les irradiations ultrasoniques

Multicomponent reactions of novel sulfamidophosphonate synthesis

Multicomponent reactions are efficient and effective methods particularly well suited for diversity-oriented synthesis, they can be defined as convergent chemical processes where three or more reagents react together via a one-pot procedure in such a way that the final product retains significant portions of all starting materials

Synthèse et Évaluation Anticancéreuse des N-acylsulfonamides contenant la moutarde à l'azote

The cancer treatments have been developed over half a century and have experienced several revolutions. Among the most frequently encountered anticancer drugs, nitrogen mustard (N-mustard) drugs such as chlorambucil, Cyclophosphamide and mechlorethamine have been widely utilized in cancer chemotherapy.

Synthèse de nouveaux N-acylsulfonamides, sulfonylimines et phoshonométhylsulfonamides. Activité antibactérienne et modélisation moléculaire.

Les sulfonamides et les N-Acylsulfonamides constituent la famille d'antibiotiques la plus importante, sont appelés anti-métabolites ou analogues structuraux car ils agissent par inhibition compétitive avec les métabolites normaux de la cellule1. Ils inhibent la multiplication des bactéries en agissant comme inhibiteurs d’enzyme de bactérie responsable de la synthèse de l’acide tétrahydrofolate, cofacteur de la synthèse ultérieure des bases puriques et pyrimidiques. Les molécules possédant le groupement sulfonamide ont vu des applications en tant qu'agents antibactériens, inhibiteurs d'anhydrase carbonique, agents diurétiques, agents hypoglycémiques, anti-thyroïdes, anti-tumoraux et anti-cancéreux.